Никотиновая кислота и ее производные

Никотиновая кислота — один из наиболее активных гиполипидемических препаратов.

Механизм действия никотиновой кислоты:

• подавляет высвобождение из жировой ткани свободных жирных кислот, лишая печень субстрата для синтеза триглицеридов, в результате снижается продукция печенью ЛПОНП (пре-β-ЛП), содержание которых в крови соответственно снижается;
• снижает содержание ЛПНП (β-ЛП) в крови;
• снижает содержание в крови разновидности    липопротеинов
• низкой плотности — липопротеина(α); известно, что повышенный уровень липопротеина(α) в крови коррелирует с риском развития ИБС;
• повышает содержание антиатероге иного α-ЛП в крови;
• активирует фибринолиз.

Оптимальные дозировки никотиновой кислоты при хорошей переносимости могут снизить уровень холестерина ЛПНП на 40% с одновременным увеличением холестерина ЛПВП на 20%. Однако гиполипидемический эффект никотиновой кислоты проявляется только при применении ее в дозах 3-4 г в сутки (допускается суточная доза 6 г). Никотиновая кислота назначается в следующих суточных дозах (в три приема в течение дня): первая неделя — 300 мг, вторая — 600 мг, третья — 1200 мг, четвертая — 3000 мг.

Такие дозы нередко сопровождаются выраженным покраснением лица, зудом кожи, диспептическими явлениями. Возможны нарушение функции печени, повышение уровня мочевой кислоты и зобогенный эффект при лечении никотиновой кислотой.

Для уменьшения покраснения и чувства жара можно до приема никотиновой кислоты принять аспирин, который устраняет эти явления через простагландиновый механизм. Приблизительно через 1 месяц после начала лечения никотиновой кислотой эти реакции исчезают.

Следует учитывать, что назначение никотиновой кислоты больным ИНСД может привести к ухудшению углеводного обмена, так как она тормозит остаточную секрецию инсулина. Поэтому никотиновую кислоту следует применять только у больных с абсолютной инсулиновой недостаточностью, т.е. при ИЗСД, а также при ИНСД, когда произошло полное истощение эндогенного инсулинового резерва.

В последние годы получено производное никотиновой кислоты — аципимокс, которое не оказывает отрицательного влияния на углеводный обмен и может применяться для лечения гиперлипопротеинемии как при ИЗСД, так и при ИНСД в суточной дозе 750-1200 мг.