Средства, связывающие желчные кислоты (секвестранты желчных кислот)
Препараты этой группы являются анионообменными смолами, они связывают в кишечнике желчные кислоты и разрывают их энтеропеченочную циркуляцию, вследствие чего стимулируется синтез желчных кислот из холестерина, повышается экспрессия печеночных рецепторов ЛПНП и ускоряется катаболизм ЛПНП плазмы.
Под влиянием секвестрантов желчных кислот снижается содержание холестерина и ЛПНП (β-ЛП) в крови, и они наиболее эффективны при IIA типе гиперлипопротеинемии. Так как эти препараты не всасываются из кишечника, они не оказывают системных побочных действий, однако иногда возможны диспептические явления и запоры.
Холестирамин — применяется в виде порошка, который перед употреблением растворяют в воде или соках. Назначают холестирамин по 8-12 г в день, обычно в 2-3 приема.
Колестипол — назначается по 10 г 2 раза в день. Применяется так же, как холестирамин.
Гипохолестеринемический эффект секвестрантов желчных кислот проявляется обычно через 1 месяц лечения.
Следует помнить, что у больных сахарным диабетом препараты этой группы могут повышать уровень триглицеридов плазмы. Это действие особенно выражено у больных ИНСД, у которых основной механизм гиперлипопротеинемии связан с повышенной продукцией печенью ЛПОНП (пре-β-ЛП). Кроме того, секвестранты желчных кислот могут связывать в кишечнике таблетированные глюкозоснижающие средства и снижать их эффективность при ИНСД.
В связи с вышеизложенным секвестранты желчных кислот должны назначаться только больным сахарным диабетом с изолированной гиперхолестеринемией и нормальным уровнем триглицеридов в крови. При одновременном повышении содержания триглицеридов в крови секвестранты желчных кислот следует сочетать с фибратами.