АМИНОФИЛЛИН* (Aminophylline)


СИНОНИМЫ: Эуфиллин, Эуфилонг

10..  Без-имени-1.jpg10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Оказывает бронходилятирующее, спазмолитическое, диуретическое, токолитическое действие. Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки, чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 86%. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в том числе дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Обструктивные заболевания дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема), нарушения со стороны дыхательного центра, недостаточность правых отделов сердца вследствие хронических обструктивных заболеваний легких, отеки сердечного и почечного происхождения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда, артериальная гипертензия, гипертиреоз, эпилепсия, тахиаритмии, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 6 лет) — таблетки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Беспокойство, возбуждение, тремор, расстройство сна, головная боль, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, снижение АД (при быстром в/в введении), кожные аллергические реакции (из-за присутствия этилендиамина).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Усиливает (взаимно) эффекты диуретиков, бета-2-адреномиметиков, других метилксантинов, эфедрина, уменьшает — солей лития и бета-блокаторов. Клиренс (теофиллина) увеличивают никотин (курильщики), фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, диуретики, снижают — антибиотики из группы макролидов, бета-блокаторы, циметидин, оральные контрацептивы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. Детям от 6 лет — 125 мг 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам с массой тела до 50 кг — по 125 мг 2-8 раза в сутки. Взрослым с массой тела более 50 кг — по 250 мг 2-8 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами. 

Суточные дозы для в/в введения:

  •  детям младшего возрастает 10 до 20 кг — 160-820 мг;
  • детям школьного возраста от 20 до 40 кг — 260-520 мг;
  • взрослым и подросткам от 40 до 60 кг — 400-600 мг;
  • взрослым с массой тела от 60 до 80 кг — 600-800 мг.

Суточную дозу делят на 1-8 введения. В/в введение осуществляют осторожно и медленно (в течение 5 мин), пациент должен находиться в положении лежа.

ФОРМА ВЫПУСКА

Аминофиллин

Табл.ретард 0,35

Р-р д/ин. 2,4% амп. 10 мл

Р-р д/ин. 25% амп. 10 мл

Супп. ректальные 0,36

Эуфиллин

Табл. 0,15; 0,25

Р-р д/ин. 2,4% амп. 5 и 10 мл

Р-р д/ин. 24% амп. 1 мл

Эуфилонг

Капс, ретарт 0,25; 0,375